Kakšen je antianginalni učinek in kako je povezan z zdravljenjem angine

Oseba, ki je daleč od medicine na vprašanje, kaj pomeni antianginalno sredstvo? Ali, kaj je antianginalni učinek? Verjetno bo odgovorilo, da je to nekaj, kar je povezano z zdravljenjem angine. Prav gotovo bo zelo presenečen, ko bo izvedel, da so antianginična zdravila zdravila za preprečevanje ali lajšanje napadov angine in drugih pojavov prehodne miokardne ishemije.

Zakaj je prišlo do zmede

Krivdo te zmede je latinsko! Dejstvo je, da je "krastača" v latinščini angina. Zato v medicini vsi pogoji, ki so pod pritiskom, ne dovoljujejo dihanja, se imenujejo "krastača": grlo, prsni in trebušni. Ampak dobesedno se bolečine v grlu prevedejo iz latinščine samo "krastača žrela". Angina se je držala angine pektoris, trebuh pa ima ducat zapletenih imen, toda nobeden od njih se ni držal te bolezni črevesja, zdravniki pa to bolezen imenujejo na stari način - trebušna trava.

Toda zaradi te zmede se pojavi nenavadno vprašanje: če so angina pektoris, angina pektoris in trebušna krastača sorodna imena, potem morda zdravila za zdravljenje enega od njih lahko vsaj delno pomagajo drugim? Poskusimo poiskati odgovor na primeru zdravil za zdravljenje žrela v grlu - boleče grlo.

In da bi se izognili nesrečam, za takšno vrsto ekspresne študije vzemimo več zdravil, priljubljenih pri zdravljenju angine:

Zdravila, ki jih tukaj obravnavamo, proizvajajo različni proizvajalci, imajo drugačno sestavo in aktivno sestavino. Edina stvar, ki jih združuje - visoka učinkovitost pri zdravljenju angine in drugih bolezni grla.

Stari znanec - faringosept

Na voljo zdravilo v obliki pastil. Njegova "udarna sila" je amazona monohidrat. Amazon deluje kot najmočnejši lokalni antiseptik neposredno v ustih in uničuje streptokoke, stafilokoke in pnevmokoke. Zdravilo ima tudi dober protivnetni in baktericidni učinek.

Faringosept brez recepta se sprosti. Uporablja se za zdravljenje angine, faringitisa, tonzilitisa, stomatitisa, gingivitisa. Pogosto zdravniki priporočajo pharyngosept za preprečevanje zapletov po odstranitvi zob ali tonzile, kot tudi pri zdravljenju pretoka.

Poleg amazonskega zdravila vsebuje zdravilo sladkor (729 mg), laktozo (150 mg), kakav, vanilin, magnezijev stearat, polividon in arome. Ta sestava nakazuje, da je treba zdravilo jemati previdno pri ljudeh, pri katerih je bila diagnosticirana sladkorna bolezen, in da obstaja tudi individualna intoleranca za druge sestavine zdravila, predvsem laktozo. Tudi faringozpt ni priporočljivo uporabljati za doječe matere, prav tako je kontraindiciran pri otrocih, mlajših od 3 let. Čeprav te kontraindikacije ne narekuje toliko škode, ki jo povzroča faringosopt, ampak nezmožnost, da bi majhnemu otroku pojasnila, kako ga pravilno vzeti.

Faringosept - ena redkih zdravil, ki jih nosečnice lahko jemljejo med nosečnostjo. Primeri negativnega vpliva faringosepta na razvijajoči se plod niso bili zabeleženi. Vendar ga ni potrebno nenadzorovano jemati, zlasti glede na njegovo sestavo in z njo povezane kontraindikacije. Dovoljenje za prejem faringosopta mora dati zdravnik.

Analogi faringozpta z zdravilno učinkovino Ambazol se ne proizvajajo, zato se zdravilo lahko upravičeno obravnava kot edinstveno.

Laripront in njegov analogni lizobakt

Laripront je antimikrobno, protiglivično in protivirusno zdravilo.

Vzemite laripronto v presledku 3-4 ure po eno tableto, hranite ga v ustih, dokler se popolnoma ne absorbira. Otroku je treba dati odmerek zdravila le zdravnik, pri čemer je treba upoštevati starost otroka in naravo bolezni. Laripront nima praktično nobenih kontraindikacij in stranskih učinkov, zato je njegova uporaba dovoljena ne le za otroke, ampak tudi za nosečnice.

Lizobakt se pogosto šteje za cenejši in učinkovitejši analog laipronta. Proizvaja se v obliki absorpcijske lizike. V precejšnji meri so ti dve zdravili resnično analogni, le v lizobaktu je druga komponenta namesto dequalinium klorida uporabljen piridoksin, bolj znan kot vitamin B6, ki pomaga pri obnovi zdravja sluznice v najkrajšem možnem času.

Če govorimo o učinkovitosti zdravljenja, potem sta obe zdravili enakovredni. Laripron "očisti" grlo bolj previdno pred škodljivimi mikrobi, virusi in bakterijami, lizobakt pa hitreje "oživlja" bolna območja. Zato je skoraj nemogoče ugotoviti, katera od teh dveh zdravil je boljša, in dejansko stanejo skoraj enako, in podatki, da je lizobakt cenejši, niso nič drugega kot oglaševanje. Pri jemanju zdravil so bili zabeleženi le posamezni primeri neželenih učinkov - predvsem v obliki alergij na posamezne sestavine.

Oba zdravila se prodajajo v lekarnah brez recepta, oba sta dovoljena za uporabo pri otrocih in nosečnicah, le lysobact ima eno omejitev - ne more se predpisati za otroke, mlajše od 3 let.

Zadnji s seznama - Imudon

Imudon stoji sam na seznamu zdravil za zdravljenje bolezni grla in ustne votline. V svoji sestavi vsebuje v majhni količini skoraj vse bakterije, ki so povzročitelji vnetnih procesov v ustih in žrelu. To pomeni, da njegovo delovanje ne temelji na zatiranju škodljivih bakterij, ampak na njihovi aktivaciji, vendar v majhnih količinah. Zaradi aktivacije v telesu se povečuje proizvodnja imunsko-ojačilnih snovi, predvsem lizocima, interferona in imunoglobulina.

Imudon je na voljo v obliki absorpcijskih tablet. Ni smiselno iskati analogov imudona med zdravili, ki se uporabljajo v zobozdravstvu, in ENT-prakso: to je edino imunostimulacijsko zdravilo v tej skupini. Nekateri viri, kot najnovejši analog imudona, kličejo faktor prenosa, medtem ko „pozabljajo“ omeniti, da slednji ni droga.

V skladu z navodili za sprejem imudona obstajajo 3 kontraindikacije.

  1. Otroci do 3. leta starosti.
  2. Preobčutljivost za katerokoli sestavino zdravila.
  3. Avtoimunske bolezni.

Imudon se prodaja v lekarnah brez recepta, vendar ga ne smete nenadzorovano jemati. Vsa imunostimulirajoča zdravila imajo eno lastnost: nemogoče je s 100-odstotno natančnostjo predvideti, kako se bo določen organizem na njih odzval. Alergijske reakcije, čeprav redke, se še vedno pojavljajo v medicinski praksi.

Po izvedbi te majhne hitre analize lahko sklepamo, da so zdravila za zdravljenje angine so zdravila lokalnega vpliva in praktično ne pridejo v telo, zato ne morejo nadomestiti zdravil za zdravljenje angine. Zato so kljub temu, da so grlo in prsne žabe zaradi latinščine "sorodniki", je treba za zdravljenje vsakega od njih uporabiti ločene skupine zdravil.

Antianginalna sredstva

I

Antianginaperilo prime(antianginalia; grščina. anti-proti + lat. angina [pektoris] angina pektoris)

zdravila za lajšanje in preprečevanje kapi in zdravljenje drugih manifestacij koronarne insuficience pri ishemični bolezni srca, vključno z nebolečo obliko. Terapevtski učinek teh sredstev je posledica njihovega antiishemičnega in ne analgetičnega učinka.

Preventivni mehanizem antiishemičnega delovanja A. p. pogojno razdeljene na zdravila, ki zmanjšajo potrebo po kisiku v miokardih in hkrati povečajo njeno dajanje v srce; zdravila, ki zmanjšujejo potrebo po kisiku v miokardih; zdravila, ki povečajo dovajanje kisika v miokard.

Zdravila, ki zmanjšujejo potrebo po kisiku v miokardih in povečujejo njeno dostavo v srce

K tej skupini A. s. vključujejo organske nitrate - nitroglicerin in njegove podaljšane pripravke (sustak, nitrong, trinitrolong itd.), pentaeritritol tetranitrat (ernit), izosorbid mono- in dinitrat; nekateri zaviralci kalcijevih kanalčkov (nifedipin, verapamil, diltiazem); molsidomin; amiodaron.

Organski nitrati. Nitroglicerin in drugi organski nitrati imajo kompleksen mehanizem delovanja, ki ni dovolj raziskan. Razširitev venul in žil velikega kroga krvnega obtoka, A. z. Ta skupina povzroča odlaganje krvi v vensko posteljo, zmanjša vračanje v srce, končni diastolni tlak, napetost prekatne stene in posledično zmanjša prednapenjanje srca. Poleg tega organski nitrati, ki širijo arteriole pljučnega krvnega obtoka, znižujejo celotno periferno odpornost, krvni tlak in odpornost na pretok krvi, kar vodi do zmanjšanja obremenitve srca. Zaradi zmanjšanja pred- in naknadne obremenitve srca se zmanjša potreba po kisiku v miokardi, kar velja za glavno komponento mehanizma antianginskega delovanja organskih nitratov. Vendar pa s širitvijo koronarnih (koronarnih) žil povečujejo dovajanje kisika v srce. Organski nitrati delujejo predvsem na velikih koronarnih arterijah in srednje-kalibričnih arterijah, povečujejo koronarni krvni pretok, pospešujejo odpiranje kolaterale in prerazporeditev koronarnega krvnega pretoka v korist ishemičnih miokardnih območij in tudi blokirajo centre koronarnih zožujočih refleksov. Kontraindikacije za imenovanje organskih nitratov: krvavitev v možgane, povečan intrakranialni pritisk, huda hipotenzija, glaukom z zaprtim kotom z visokim očesnim tlakom. Neželeni učinki: prehodni glavobol, omotica, znižanje krvnega tlaka, zlasti v pokončnem položaju, s prevelikim odmerkom - ortostatskim kolapsom. Med zdravljenjem je treba izključiti uporabo alkohola.

Glavni organski nitrati (njihovi odmerki, načini uporabe, oblike sproščanja) so navedeni spodaj.

Izosorbid dinitrat (APO-ISDN, aerosonit, nitrozorbid, sedokard, sorbidin itd.) - odmerjeni aerosol za podjezično uporabo (1 odmerek - 1,25 mg); tablete po 5; 10; 20; 30; 40 mg; 0,1% rr za infuzije v 10 ml ampulah (1 mg v 1 ml); podaljšane oblike - retard tablete (kardinet, kardonitis) 20; 40; 60 in 80 mg kapsule in retard (cardiks, kardiovaskularni CP, iso mac retard, izosorb retard, maikor retard) 20; 40; 60 in 120 mg; mazilo (100 mg v 1 g); polimerni film o zdravilu, ki vsebuje 20 in 40 mg zdravila, za nanos na sluznico dlesni (dinitrosorbilong).

Oralne oblike zdravila (tablete, kapsule) se uporabljajo za preprečevanje in lajšanje kapi, rehabilitacijo po miokardnem infarktu, pri kroničnem srčnem popuščanju, nekaterih oblikah pljučne hipertenzije. Aerosolni pripravki se sublingvalno uporabljajo kot prva pomoč pri akutnem miokardnem infarktu in akutni odpovedi levega prekata v prehospitalni fazi. Intravenski izosorbid dinitrat dajemo za akutni miokardni infarkt, akutno odpoved levega prekata, nestabilno angino pektoris, pljučni edem. Pripravek se nanese na kožo z namenom preprečevanja napadov stenokardije.

Odmerke zdravila izberemo individualno. Za lajšanje angine tabletke 5 ali 10 mg je priporočljivo žvečiti in držati pod jezikom. Za preprečevanje kapi znotraj, najprej predpisati 10 mg 4-5 krat na dan, z nezadostnim učinkom od 3-5 dni povečati odmerek na 60-120 mg / dan. Pri kroničnem srčnem popuščanju se predpisuje 10–20 mg zdravila 3-4 krat dnevno. Tablete in kapsule s podaljšanim delovanjem jemljejo v razmakih od 8 do 12 ur, izosorbid dinitratni aerosol pa se injicira v ustno votlino v ozadju zadrževanja dihanja za 1-3 odmerke v intervalu 30 sekund. Če po 5 minutah ni učinka, se lahko injiciranje ponovi pod nadzorom krvnega tlaka in srčnega utripa. Dinitrosorbilong nalagajo na dlesni zgornje čeljusti. Začetek delovanja zdravila - 5 minut po nanosu, trajanje - do 8 ur, pogostost uporabe - 1-3 krat na dan. Mazilo se nanese na kožo ponoči v začetnem odmerku 1 g, če je potrebno, se uporablja zjutraj. Zdravilo se daje v veno (1–10 mg na 1 uro), največji dnevni odmerek je 100–120 mg.

Izosorbit mononitrat (izomonit heksal, monizol, mono-mac, mononit, monosan, monokinve, pentakard, sadje, efox, itd.) - tablete po 10; 20 in 40 mg; 1% raztopina v 1 ml ampule; oralne oblike podaljšanega delovanja - retard tablete (izomonit heksal retard, monomac depo, efox long) po 50; 60 in 100 mg in retard kapsule (cardix mono, monochinkwe retard, olicard) z 20; 40; 50 in 60 mg. Indikacije za peroralno uporabo so v osnovi enake kot za oralne oblike izosorbid dinitrata, vendar se ne uporabljajo za lajšanje kapi angine. Antianginalni učinek zdravil s povprečnim trajanjem delovanja traja 30–45 minut po zaužitju in traja 8–10 ur, trajanje delovanja tablet in kapsul s podaljšanim delovanjem je 24 ur, zdravila s povprečnim trajanjem pa 10–20 mg 2-krat na dan, podaljšano - 40-50 mg / dan. Od 3. do 5. dneva zdravljenja lahko odmerek zdravil povprečnega trajanja delovanja povečamo do 20-40 mg 2-krat na dan, podaljšamo - do 80-100 mg na dan. Pri zdravljenju z izosorbidnim mononitratom lahko zmanjšate sposobnost hitrega duševnega in motoričnega odziva. Pri hudi angini, anginalnem statusu se hipertenzija v pljučni cirkulaciji vbrizga v veno (počasi ali driply) v 1-5 ml 1-odstotnega dneva r-raja.

Nitroglicerin - podjezične tablete po 0,25 in 0,5 mg; 1% alkoholna raztopina v steklenicah po 5 ml; 1% oljna raztopina v kapsulah po 0,5 in 1 mg; merjeni aerosoli za sublingvalno uporabo (makro nitrozra, nizkonitrin, nitromint, nitrolingval-aerosol itd.), ki vsebuje 0,4 mg nitroglicerin; infuzijske oblike - 0,1% raztopina za infuzije (nitropol infuzija, perlinganit itd.) v 5 ampulah; 10 in 25 ml; koncentrat za infundiranje (nirmin, nitro, nitrozhekt, itd.) v ampulah po 1,6 ml (5 mg v 1 ampuli), 2 in 5 ml (5 mg v 1 ml). V kapljice Votchala je vključena 1-odstotna alkoholna raztopina nitroglicerina.

Pripravki s podaljšanim delovanjem: 1) peroralne oblike (tablete in kapsule s polimernimi nosilci z vključitvijo nitroglicerina v mikrokapsule, granule) - tablete (nit-ret, nitrogranulong, nitron, sustacitome, sustac-forte, sustonit itd.) V 2, 5; 2.9; 5.2; 6,4 in 15 mg; kapsule (nizkonitrin, nitro maca itd.) po 2,5; 5 in 6,5 mg; 2) polimerne plošče (filmi) za nanašanje na sluznico dlesni (trinitrolong), ki vsebujejo 1 in 2 mg nitroglicerina; 3) oblike za perkutano uporabo - transdermalni terapevtski sistemi (TTC), ki so diski ali obliži, pritrjeni na kožo in sproščajo različne odmerke nitroglicerina na dan - 4,8; 5; 7,5; 9,6, 10 ali 15 mg; mazila (nitro itd.).

Pod jezikom se uporablja nitroglicerin (v obliki podjezičnih tablet, 1% alkohola in oljne raztopine ter kapsul, ki vsebujejo 1% oljne raztopine). Zaradi hitrega razvoja atianginalnega učinka se zdravilo predpisuje predvsem za lajšanje kapi (1 /2- 1 tableta, 1 kapsula ali 1-2 kapljici 1% p-ra). Največji enkratni odmerek je 0,75 mg, dnevno 3 mg (za 1% p-ra, 4 oziroma 16 kapljic). Nitroglicerinski aerosolni pripravki za lajšanje angine pektoris injicirajo sublingvalno, običajno 1-2 odmerki (ne več kot 3 odmerki v 15 minutah), pri akutni odpovedi levega prekata, razvoju pljučnega edema, v kratkem času pod zdravniškim nadzorom. Da bi preprečili možganske kapi, povezane s telesno aktivnostjo, je priporočljivo, da pred 1 uro pred vadbo uvedete 1 odmerek aerosola.

Nitroglicerinske infuzijske oblike se uporabljajo za nestabilno angino pektoris in razvoj miokardnega infarkta. Raztopine za infuzije dajemo intravensko, koncentrat razredčimo z izotonično raztopino natrijevega klorida tik pred dajanjem, da dobimo 0,01% raztopine (100 μg v 1 ml). Začetna hitrost dajanja raztopine je 20-30 µg / min, vsakih 5 min se poveča za 20 µg / min, odvisno od odziva bolnika. Značilno je učinek dosežen pri hitrosti injiciranja 50-100 μg / min. Največja hitrost dajanja je 400 µg / min. Trajanje dajanja je od nekaj ur do 3 dni.

Pripravki nitroglicerina s podaljšanim delovanjem se uporabljajo predvsem za preprečevanje napadov angine, ker antianginalni učinek se razvija relativno počasi in traja več ur. Izjema je trinitrolong, njen učinek se kaže 1-2 minuti po nanosu in traja 3-5 ur, kar omogoča uporabo tega zdravila za profilakso in lajšanje kapi. Enkraten odmerek nitroglicerinskih pripravkov s podaljšanim delovanjem, namenjenih za notranjo uporabo, je običajno 5–5,2–6,4–6,5 mg (do 13 mg), pri čemer je hitrost doze 2–3 krat / dan. Največji dnevni odmerek je 39 mg. Ko se zdravilo uporablja za preprečevanje napadov angine trinitrolong angine, zdravnik najprej izbere posamezni odmerek zdravila. Če želite to narediti, na sluznici dlesni v zgornji čeljusti popraviti nosilno ploščo, ki ne vsebuje nitroglicerin, in določiti stopnjo njene resorpcije. V tem primeru se upošteva, da je plošča z odmerkom 1 mg nitroglicerina izračunana za 1–1 1 /2 resorpcija, z 2 mg - 2-3 ure.

TTC je pritrjen na kožo anterolateralne površine prsnega koša na levi ali na levi podlakti. To zagotavlja pretok nitroglicerina v kri čez dan, največja koncentracija je dosežena v prvih 6 urah, mazila, ki vsebujejo nitroglicerin, pa se nanašajo na različna področja kože, pogosto v srcu, na podlaket. Top namesti vodoodporno povoj. Učinek se pojavi v 30-40 minutah in traja od 2 do 5 ur, doziranje pa se izvede z merjenjem s pomočjo priloženega ravnila iztisnjena palica iz cevi.

Pentaeritritol tetranitrat (erinit itd.) - tablete po 10 in 20 mg. Učinek pri zaužitju traja 30-45 minut in traja 4-5 ur, hipotenzivni učinek pa je manj izrazit kot pri nitroglicerinu. Uporablja se predvsem za kronično koronarno insuficienco. Za lajšanje angine pektoris je malo koristen (učinek pri sublingvalni uporabi se pojavi le po 15-20 minutah). Sprejmi notri na 10 do 20 mg v 4 do 6 urah, zdravljenje pa je običajno 2 do 4 tedne. Dodatni neželeni učinek: driska.

Zaviralci kalcijevih kanalov. Iz te skupine zdravil kot A. s. Nifedipin (fenigidin, adalat, korinfar) in verapamil (izoptin) so najbolj razširjeni. Skupni mehanizem njihovega delovanja je blokada kalcijevih kanalčkov celičnih membran in kršitev zaradi dotoka kalcijevih ionov v kardiomiocite ali celice žilnih gladkih mišic, kar zmanjšuje njihovo kontraktilnost. Vendar pa je učinek teh zdravil na srce in krvne žile drugačen. Verapamil v večji meri vpliva na srčni prevodni sistem in kontraktibilnost miokarda, zmanjšuje potrebo po kisiku, v manjši meri pa tudi na koronarni krvni pretok; periferni žilni ton in krvni tlak se malo spremenita. Nifedipin, ki znižuje koncentracijo kalcijevih ionov pretežno v gladkih mišičnih celicah arterij, povzroča ekspanzijo koronarnih žil in zmanjšanje celotne periferne odpornosti in krvnega tlaka, kar zmanjšuje popuščanje srca in njegovo potrebo po kisiku. V odmerkih, ki povečujejo koronarni krvni pretok, nifedipin praktično ne spremeni funkcije prevodnosti in kontraktilnosti miokarda; srčni utrip pod njegovim vplivom, za razliko od verapamila, se poveča. Zaviralci kalcijevih kanalov kot A. p. za preprečevanje kapi.

Amiodaron, molzidomin. Hkratno zmanjšanje potrebe po kisiku v miokardu in povečanje dovoda kisika v miokard povzročata amiodaron, ki se pogosto uporablja kot antiaritmično zdravilo (glej Antiaritmična zdravila) in molzidomin.

Molsidomin (Korvaton) je na voljo v tabletah po 2 in 4 mg, je aktivni periferni vazodilatator, mehanizem delovanja blizu nitroglicerina. Izboljšuje kolateralno cirkulacijo in zmanjšuje agregacijo trombocitov. Uporablja se predvsem za preprečevanje kapi. V teh primerih se daje peroralno, 1-2 mg 2-4-krat na dan. Sublingvalno (1-2 mg) je predpisano za lajšanje kapi angine s slabo toleranco na nitroglicerin. Antianginalni učinek, ko se zaužije po 20 minutah, podjezično - po 5-10 minutah. Neželeni učinki: glavobol, rahlo znižanje krvnega tlaka. Kontraindikacije: kardiogeni šok, huda hipotenzija, prva 3 meseca. nosečnosti.

Zdravila, ki zmanjšujejo potrebo po kisiku v miokardih

K tej skupini A. s. vključujejo zaviralce β-adrenergičnih receptorjev: propranolol (inderal, obzidan, inderal), pindolol, nadolol itd. (glej sredstva za zdravljenje adrenoblokiruyuschie). Blokiranje β1-adrenoreceptorji srca zmanjšujejo pogostnost in moč srčnih kontrakcij, normalizirajo razmerje med potrebo po kisiku in njeno dostavo. Skupaj z antianginičnim učinkom imajo zaviralci β antaritmične in hipotenzivne učinke. Dodelite jih, da preprečite udarce.

Zdravila, ki povečajo dovajanje kisika v miokard

V tej skupini A. z. vključujejo miotropne koronarne dilatacijske agente, zdravila z β-adrenomimetično aktivnostjo in refleksna zdravila (validol). Sredstva miotropnega delovanja, ki vključujejo dipiridamol, karbokromen, lidoflazin, papaverin itd., Delujejo neposredno na gladko mišico žilne stene, razširijo koronarne žile in odpravijo koronarni angiospazem. Dipiridamol ima tudi antiplateletne lastnosti (glej Antiplateletna sredstva), ki pozitivno vpliva na mikrocirkulacijo miokarda. To zdravilo in karbokromen z dolgotrajno uporabo prispevata tudi k razvoju kolaterale v srcu. Učinkovitost koronarnega dilatacijskega miotropnega delovanja je zato relativno majhna, torej kot A. s. redko se uporabljajo. A. pp je prav tako omejeno uporabljen, mehanizem delovanja pa je povezan z β-adrenomimetično aktivnostjo (nonahlazin, oxyfedrine). S povečanjem koronarnega pretoka krvi istočasno povečajo kontraktibilnost miokarda in njegovo potrebo po kisiku, kar lahko poslabša ishemijo v primeru stenotične koronarne ateroskleroze.

Validol - 25% raztopina mentola v mentiletru izovaleranske kisline, v 5 ml steklenicah in v kapsulah 0,05 in 0,1 g; tablete, ki vsebujejo validol 0,06 g in sladkor. Kompleksno zdravilo "Validol z glukozo" vsebuje 0,06 mg validola. Uporablja se za lajšanje napadov angine spazne narave, predvsem v začetnih fazah koronarne bolezni srca, z nevrozo in antiemetiko za morsko in zračno bolezen. Verjame se, da validol, ki draži ustno sluznico, refleksno izboljša koronarno cirkulacijo. Vendar pa se vazoaktivne lastnosti validola ne razumejo dobro. B.E. Votchal s sodelavci (1973) ugotavlja korekcijski učinek mentola na cerebralne hemodinamske motnje, ki jih povzroča nitroglicerin.

Dodelite sublingvalno 4-5 kapljic (na kos sladkorja), 1-2 tablet ali kapsul. Dnevni odmerek običajno ne presega 0,2 g. Neželeni učinki: slabost, solzenje, omotica.

Taktika uporabe. Antianginalna zdravila so indicirana za koronarno insuficienco (koronarno insuficienco) - akutno (vključno z miokardnim infarktom (miokardni infarkt)) in kronično, ki se kaže z angino pektoris (angina pectoris) ali njenimi ekvivalenti (oteženo dihanje, srčne aritmije itd.). Elektrokardiografija). Taktika uporabe A. s. vključuje izbiro zdravila (ali kombinacije zdravil), določitev njegovega optimalnega enkratnega odmerka in intervale med odmerki, pa tudi trajanje uporabe, spremljanje učinkovitosti in neželene učinke.

Izbira zdravila je odvisna od namena za zaustavitev ali preprečevanje napadov angine, funkcionalni razred angine, fazo ishemične bolezni srca (koronarna arterijska bolezen), značilnosti njenih manifestacij, prisotnost spremljajočih bolezni (določanje prednosti pri uporabi nekaterih in kontraindikacije za druge A..), primerjalne podatke o učinkovitosti A. p. in informacije o odzivu posameznega bolnika na določena zdravila, vključno z njihovo nestrpnostjo.

Za lajšanje angine pektoris je merilo izbire stopnja antianginskega učinka, zato je nitroglicerin običajno izbrana zdravila v obliki za sublingvalno uporabo (tablete, kapsule, aerosoli, kapljice) ali za nanos na sluznico zgornje gingive (trinitrolong plošča). Učinek se doseže v 1-3 minutah. Če v izrednih razmerah te farmacevtske oblike niso bile na voljo, se lahko zatečete k tabletam podaljšanih oblik nitroglicerina za peroralno dajanje (sustak, nitrong itd.), Vendar ob upoštevanju, da po žvečenju tablete preveč nitroglicerina takoj vstopi na sluznico ust in se absorbira.. Tablete izosorbid dinitrata v primeru podjezične uporabe lahko učinkujejo, vendar ne prej kot po 5 minutah. S slabo toleranco nitratov (glavobol), lahko uporabite sublingually molsidomine ali nižje kot v uradnih oblikah, odmerki nitroglicerina, ki ga predpisujejo, na primer, v obliki Votchala kapljice. Nejasen glavobol po prvih metodah nitroglicerina ne ovira njegove uporabe, bolnika pa je treba obvestiti, da se taka bolečina po 1-2 tednih običajno zmanjša ali celo izgine. redni vnos nitratov. V nekaterih primerih, na primer pri hipertenzivnih krizah (hipertenzivne krize), lahko napad angine uspešno zaustavimo s sublingvalnim dajanjem nifedipina (tablet, kapsul). Vendar pa je pri tej metodi njegove uporabe, zlasti pri osebah, ki imajo prvotno normalen krvni tlak, možen akutni razvoj arterijske hipotenzije, ki lahko pri bolnikih s stenozno koronarno aterosklerozo privede do močnega poslabšanja krvnega obtoka miokarda. Sublingvalno dajanje nifedipina po predhodnem dajanju nitroglicerina (seštevek hipotenzivnega učinka) je še posebej nevarno. Če se napad angine pektoris ne ustavi s prvim jemanjem nitroglicerina, je priporočljivo, da ga ponovno vzamete najkasneje 5 minut kasneje. V odsotnosti učinka je treba narkotične analgetike nemudoma dati bolniku (glejte Analgetska zdravila), potem pa v primeru stanja angine, možnega s progresivno nestabilno angino in akutnim miokardnim infarktom, bolnika nujno hospitalizirati v enoti intenzivne nege, kjer skupaj z uporabo analgetikov in Trombolitična zdravila je mogoče takoj dati intravensko s posebnimi pripravljenimi raztopinami nitroglicerina ali izosorbid dinitrata.

Eden od glavnih meril za izbiro A. p. s stabilno angino pektoris je funkcionalni razred angine. Ko sem uporabil I funkcionalni razred A. s. razlicne skupine, vkljucno z miotropnimi zdravili (karbokromen, dipiridamol itd.), ki prispevajo k razvoju sorodnikov. Pri angini pektoris II-IV funkcionalnega razreda učinkovitost posameznih skupin A. p. bistveno razlikuje in ni vedno skladna z eksperimentalnimi podatki. Organski nitrati, zaviralci kalcijevih kanalov in β-blokatorji so najpomembnejši v sodobni praksi zdravljenja teh razredov angine pektoris. Organski nitrati so učinkoviti pri večini bolnikov, vendar le pri 1 /4 Pri bolnikih z angino pektoris II-III funkcionalnega razreda so najbolj učinkoviti. 1 /5 β-blokatorji so najučinkovitejši pri bolnikih teh funkcionalnih razredov in 1 /5 - kalcijevih antagonistov. Enaka učinkovitost dveh od teh treh skupin A. str. praznoval približno 13 bolnikov in zdravil vseh treh skupin - približno 5-7% bolnikov. S stabilno angino pektoris II-III funkcionalnega razreda je monoterapija bolj zaželena kot pri eni izmed bolnikov A. s. (Samo v 3% primerov je potrebna kombinacija zdravil iz dveh do treh skupin A. p.). Antianginozni učinek se oceni z zmanjšanjem pogostosti napadov in stopnjo povečanja fizičnega napora, ki ga opravi bolnik, kar povzroči napad ali nastanek znakov miokardne ishemije na EKG. Objektivizacijo povečanja tolerance na obremenitev je mogoče opraviti s testom vadbe na kolesu ali s preprostejšimi testi vadbe (hoja po stopnicah, čepih itd.), Ki se izvedejo s snemanjem EKG pred in po jemanju (med pričakovanim maksimumom delovanja) enkratnega odmerka izbranega zdravila ali v intervalih v nekaj dneh, v ozadju njegove redne uporabe. Če je angina IV monoterapija funkcijskega razreda redko zadostna, je priporočljivo izbrati najučinkovitejšo kombinacijo zdravil iz različnih skupin A. pp, na primer iz skupine nitratov in skupine zaviralcev adrenergičnih receptorjev β. Pri uporabi kombinacij A. z. Upoštevati je treba, da sočasno dajanje velikih odmerkov propranolola in verapamila ni priporočljivo za bolnike z znaki celo latentnega srčnega popuščanja (srčno popuščanje) zaradi nevarnosti seštevanja negativnega inotropnega učinka, kombinacija nitratov in nifedipina pa ni vedno mogoča zaradi seštevanja njihovega hipotenzivnega delovanja.

Pri progresivnem (nestabilnem) in prvem pojavu angine pektoris (trajanje bolezni od začetka prvega napada do 2-3 mesecev) je potrebno predpisati tudi kombinacije A. c. pri dveh ali treh skupinah, pri čemer je prednost dana nitratom podaljšanega delovanja z dobro biološko uporabnostjo (izosorbid dinitrat v notranjosti, trinitrolon - uporaba na dlesni) v kombinaciji s propranololom. Hkrati uporabite antitrombocitna zdravila (acetilsalicilna kislina) ali heparin. V primeru variantne angine za počitek (kot je Prinzmetal), imajo prednost nifedipin in nitrati.

Sočasne bolezni lahko pomembno vplivajo na izbiro A. c. Na primer, če ima bolnik poleg ishemične bolezni srca tudi bolezni, ki vključujejo bronhospazem (kronični obstruktivni bronhitis, bronhialna astma) ali intermitentna klavdikacija (endarteritis), ne moremo uporabiti zaviralcev beta-adrenergičnih receptorjev; β-adrenergični blokatorji in verapamil (uporaba nitratov in nifedipina) sta kontraindicirana pri atrioventrikularnem bloku (zlasti II-III razredu); v primeru hude arterijske hipotenzije, nitratov, je treba nifedipin uporabljati previdno, pri bradikardiji pa je treba uporabljati tudi β-adrenergične zaviralce. Pri sočasni supraventrikularni ekstrasistoli, tahikardiji ima verapamil prednost; pri hipertenziji, nifedipinu in blokatorjih β-adrenergičnih zdravil (zlasti pindolol, oksprenolol) in v kombinaciji z ventrikularnim ekstrasistolom, propranololom; s spremljajočim sindromom intermitentne klavdikacije - kalcijevi antagonisti in nitrati; v prisotnosti srčnega popuščanja - nitrati, nifedipin.

Doziranje A. s. - določitev enkratnega in dnevnega (od odmerka odvisnega) odmerka - vedno individualno. Izbira odmerka je namenjena doseganju maksimalnega terapevtskega učinka, če ni neželenih učinkov zdravila. Začnite zdravljenje z minimalnim priporočenim odmerkom, če je potrebno, ga povečajte, včasih znatno presegajte priporočeno. Tako imajo nitrati z nizko biološko uporabnostjo (npr. Sustak, nitrong, nitro maca) pogosto največji terapevtski učinek le v odmerkih forte (6,4-6,5 mg) in včasih dvakrat večji; en odmerek nifedipina lahko doseže 30 mg, verapamil pa 120 mg (vtis verapamila kot neučinkovitega A. je povezan z njegovo uporabo v odmerku, manjšem od 80 mg). Pogostost jemanja zdravila (interval med odmerki) je po eni strani določena s pogostnostjo kapi, po drugi strani pa s trajanjem enkratnega odmerka; z uporabo nitratov in nifedipina se upošteva tudi razvoj tolerance do njih (zmanjšan učinek) z redno uporabo. Trajanje antianginoznega učinka enkratnega odmerka zdravil povprečnega trajanja delovanja se spreminja (v 3-6 urah), vendar ne presega 6 ur.Ta zdravila vključujejo sustak, nitrong, nitro mak, nitroglicerinovo mazilo, izosorbitol dinitrat, propranolol (do 40 mg). ), pindolol, oksprenolol, nifedipin. Učinek enkratne uporabe trinitrolonga ne traja več kot 4 ure, sredstva za podaljšano delovanje (8 ur ali več) vključujejo zlasti podaljšane pripravke izosorbid dinitrata (8-10 ur), β-adrenoblokerje: propranolol v odmerku 80 mg (nastala je podaljšana oblika). v odmerku 160 mg z učinkom do 24 ur), metoprololom (8-10 ur), atenololom (do 12 ur), nadololom (do 24 ur). S pogostimi dnevnimi napadi stenokardije izberejo takšen režim uporabe zdravila, tako da intervali med jemanjem ne presežejo trajanja enkratnega odmerka (na primer propranolol 40 mg 4-6 krat na dan in 80 mg 3-4 krat na dan; nifedipin - 4 —6 krat na dan). Sprejem A. s. Priporočljivo je, da se z vnosom hrane, predpisovanjem nitratov in nifedipina, 30 minut pred obrokom, β-adrenoblokatorji - po obroku. Z redkimi napadi angine, še posebej ob določenem času dneva (npr. Samo zjutraj, ko zapustite hišo ali le čez dan na delovnem mestu, itd.) A. str. lahko uporabljate le 30-60 minut pred situacijo, ko se pričakuje napad. Da bi preprečili razvoj tolerance na nitrate, je priporočljivo zagotoviti vsaj en 10-12-urni interval med odmerki teh zdravil na dan (na primer ponoči) in jih predpisati največ 4-krat na dan. Priporočljivo je, da se zdravilo Dinitrosorbilong daje enkrat na dan. V primeru razvoja tolerance na nitrate s pogostimi napadi angine pektoris, je treba zdravilo preklicati za 3 do 5 dni, pri tem pa predpisati nifedipin za ta čas.

Trajanje uporabe A. z. določena z resnostjo angine. Ko I in II funkcionalni razred A. z. predpisano v obdobjih akutne bolezni, medtem ko se pri telesni aktivnosti povečuje telesna dejavnost. Pri angini IV funkcijski razred A. z. nenehno uporabljati (za vse življenje, če se ne izvaja kirurško zdravljenje). Pri angini III. Funkcijski razred A. z. uporabljajte dolge (mesečne) tečaje, ki ukinjajo zdravila le v obdobjih stabilne odprave bolezni. Odpoved nitratov in β-blokatorjev je priporočljivo izdelati, najprej jih nadomestiti z nifedipinom in postopoma zmanjšati odmerek. Torej, po rednem vnosu β-blokatorjev, tudi za 2 tedna. njihov odmerek se postopoma zmanjša približno 2-krat vsakih 3-5 dni, tako da se popolna odpoved pojavi v 10-15 dneh (z nenadnim preklicem celo majhnih odmerkov propranolola, se lahko do razvoja miokardnega infarkta pojavi poslabšanje bolezni).

V povezavi z razvojem tolerance do nitratov se po nekaj tednih pojavi potreba po začasnem preklicu dolgotrajnih pripravkov nitroglicerina in po 2-4 mesecih z nitrozorbidom. redno ponovno uporabo (na dan) njihovega sprejema. Odpoved je združena z istočasnim imenovanjem A. s. druge skupine (nifedipin, β-blokatorji). Nitrate lahko nadaljujete v 3-4 dneh po preklicu. Verapamil je treba uporabljati dolgo časa; Domneva se, da se zaradi akumulacije verapamila v telesu, ko ga redno jemljemo, njegov antianginični učinek poveča za tretji mesec zdravljenja.

Spremljanje učinkovitosti zdravila A. s. potrebnih od prvih dni njihovega imenovanja in naj nadaljuje celotno obdobje njihove vloge. V prvih dneh pomaga potrditi ustreznost izbire zdravila (ali potrebo po njegovi nadomestitvi), popraviti enkratni odmerek in pogostost dajanja zdravila. Posledično je eden glavnih ciljev nadzora stabilnost antianginskega učinka. Ocenjuje se po pogostnosti napadov angine, dinamiki njihove povezave s telesno aktivnostjo, pa tudi s spremembami EKG, vključno s tistimi, ki so bile opažene med ponovljenimi (kontrolnimi) testi vadbe, ki jih je priporočljivo izvesti na začetku v 2–3 tednih, kasneje - v 3-6 mesecev Razvoj tolerance na zdravilo zahteva analizo njegovih vzrokov - zaradi pravilnosti in trajanja uporabe (za nitrate, nifedipin) ali zaradi poslabšanja bolezni (progresivna angina) ali s spremembo življenjskih pogojev pacienta. Nadzor je potreben tudi za ugotavljanje stranskih učinkov. Na primer, pri zdravljenju bolnikov z discirkulacijsko encefalopatijo z nitrati se ugotavlja dinamika cerebralnih težav; Med zdravljenjem z verapamilom se spremlja trajanje intervala P-Q na EKG.

II

Antianginaperilo primedstva (antianginalia; anti- + angina pektoris)

zdravila, ki povečajo dotok krvi v srce ali zmanjšajo potrebo po kisiku, ki se uporabljajo za preprečevanje ali lajšanje napadov angine (nitroglicerin, propranolol itd.).

Kaj so antianginična zdravila in njihov učinek?

Vsak dan veliko ljudi napada napade angine. Pojavljajo se v ozadju ishemije, zaradi katere miokard podleže kisiku. Glavni znaki tega stanja so težka prsa, občutek stiskanja, pekoča bolečina v območju srca. Vse to spremlja strah pred smrtjo.

Ta stanja so nevarna za razvoj miokardnega infarkta in so lahko smrtna. Med takimi napadi morate takoj poklicati rešilca, toda kaj morate storiti, dokler ne prispe in pomaga? Antianginalna zdravila omogočajo, da napad ostane pod nadzorom do prihoda zdravnikov.

Kaj je antianginalno delovanje?

Antianginalna zdravila so zdravila, katerih glavna funkcija je lajšanje in zmanjševanje verjetnosti napak angine.

»Proti angini pektoris« - tako izraz „antianginal“ dobesedno prevaja iz latinščine in grščine. Glavni koristni učinek teh zdravil je dosežen zaradi zmožnosti zagotavljanja dostopa kisika do prizadetega območja zaradi začasne širitve krvnih žil. Tudi zaradi jemanja teh zdravil se izboljšajo funkcije srca, občutno se zmanjša potreba po kisiku.

Zdravilni učinek ni analgetik (analgetik), ampak neposredno proti ishemiji. Zaradi tega se zdravila uporabljajo tudi za neboleče napade koronarne bolezni srca. Vendar pa se je treba spomniti, da ustavijo napad ali preprečijo njegov pojav, vendar ne odpravijo osnovne bolezni.

Indikacije za uporabo

Najpogostejša uporaba teh zdravil je odpravljanje hudega, nenadnega začetka kapi. Veliko manj pogosto se lahko uporabi kot preprečevanje teh bolezni. Tako so antianginična zdravila indicirana za vse oblike angine pektoris:

  • stabilen;
  • Princemetal;
  • koronarno arterijsko insuficienco pri ishemični bolezni srca;
  • akutni napad.

Za vsakega bolnika je potreben individualni pristop. Glede na nianse in značilnosti vsakega posameznega primera bo le zdravnik lahko določil, katero zdravilo je najbolj primerno v določenem stanju.

Klasifikacija in mehanizem njihovega delovanja

Antianginalna zdravila vključujejo ogromen seznam zdravil, ki se razlikujejo po sestavi, načinu ustavitve napada, splošnem učinku na telo. Farmakologija se hitro razvija in izboljšuje, vsak dan sprosti nove oblike zdravil. Glede na te posebne značilnosti so združene v skupine:

Organski nitrati. Najpogostejša in najbolj priljubljena skupina med zdravniki in bolniki. Mehanizem delovanja je večstopenjski in kompleksen. Miotropni učinek nitratov je namenjen izboljšanju stanja plovil, njihovi prehodnosti.

Hitro in učinkovito normalizirajo pritisk, sprostijo napeto srce, tako da za normalno delovanje ne potrebuje več velike količine kisika. Nitrati preprečujejo pojav krčev v velikih in majhnih žilah, jih širijo in s tem povečujejo transport kisika do srca.

Nitrati lahko hitro ustavijo napad z enim odmerkom in zaščitijo telo pred pojavom nevarnih stanj z dolgotrajno uporabo. Zaradi podjezične administracije (pod jezikom) majhne krvne žile takoj absorbirajo zdravila v obtočni sistem in začnejo njihovo delovanje. Počasni nitrati so namenjeni preprečevanju napada in se jih jemlje po predpisanem zdravniku.

Beta-blokatorji. Zavirajo kontraktilno funkcijo srca. Pomagajo pri normalnem delovanju srčne mišice z omejeno količino kisika. Ne prispevajo k širjenju krvnih žil, v nekaterih primerih lahko povzročijo krč.

Normalizirati visok krvni tlak, odpraviti aritmijo. Zaradi dolgoročnega delovanja se pogosto uporabljajo kot preventivni ukrep. Zaviralci kalcijevih kanalov se uporabljajo, ko se žile splavijo ali blokirajo z aterosklerozo, jih razširijo, izboljšajo prehrano miokarda in zmanjšajo potrebo srca po kisiku. Imajo antiaritmične in hipotenzivne učinke.

Koronarna zdravila, ki se širijo. Primerna za zdravljenje akutne angine pektoris, katere vzrok je nenaden vazospazem. Ne delajte z napadi, ki jih povzroča ateroskleroza. Po drugi strani pa so razdeljeni na droge:

  • refleksni mehanizem delovanja;
  • miotropni mehanizem delovanja;
  • aktiviranje ß-adrenoreceptorjev.

Večinoma so ta zdravila neučinkovita, imajo zelo kratek ukrep. Dolgotrajna uporaba le-teh je nepotrebna, saj je glavna naloga te skupine zdravil adjuvantna terapija.

Seznam antianginoznih zdravil

Že vrsto let uporabljamo sredstva z odličnim terapevtskim učinkom med nitrati:

  • Nitroglicerin je najpogosteje uporabljeno zdravilo v tej skupini. Skozi leta so ga samostojno uporabljali bolniki in medicinsko osebje ekipe reševalcev. Na voljo v obliki 1% alkohola ali oljne raztopine ali v obliki tablet, pomaga zmanjšati pritisk, kisik srce zaradi svoje sposobnosti za širitev velikih plovil.
  • Izosorbid dinitrat - aktivna sestavina je enaka kot v prejšnjem zdravilu, se proizvaja v obliki primernega aerosola.
  • Nitrong - lahko vzdržuje pozitiven učinek 8 ur.
  • Trinitrolong je pripravek v obliki tankega polimernega filma, ki je prilepljen na gumo. Prednost tega zdravila je hitro ukrepanje v 2-3 minutah, ki traja do 3 ure.

Priljubljene in učinkovite droge iz skupine zaviralcev beta:

  1. Metoprolol - hitro zmanjša pospešen srčni utrip, znižuje krvni tlak. Pomaga zmanjšati tveganje za smrt pri miokardnem infarktu.
  2. Bisoprolol - normalizira srčni utrip in zmanjša količino kisika, ki jo potrebuje miokard, zaradi zaviranja delovanja srca.
  3. Atenolol - odpravlja aritmogene dejavnike, zmanjšuje potrebo po kisiku v miokardih.

Učinkoviti in pogosto uporabljeni blokatorji so:

  • Nifedipin - zavira kontrakcijo srca z blokiranjem pretoka Ca ionov. Prispeva k razširitvi koronarnih arterij, normalizira visok krvni tlak in s tem razbremeni srce in zmanjša povečane stroške kisika.
  • Molsidomin - z zmanjšanjem lepljenja trombocitov in izboljšanjem krvnih lastnosti, izboljša krvni obtok. Predpiše se predvsem kot profilaktično sredstvo.

Najpogostejša in najbolj znana zdravila med ljudmi s koronarnim dilatacijskim učinkom je:

  1. Papaverin in No-shpu - imata myotropic učinek. Prispeva k izboljšanju mišičnega tkiva. Zaradi antispazmodičnega delovanja izboljšajo prenos kisika v miokard skozi žile.
  2. Nonahlazin - beta-adrenoreceptor je vključen v zmanjšanje srčnega utripa. Spodbuja širitev velikih plovil.
  3. Validol - ima dražilni učinek. Mentol kot aktivna učinkovina, ki ga jemljemo sublingvalno, deluje kot dražilno za sluznico jezika, s čimer se pojavi refleksna ekspanzija velikih žil.

Kontraindikacije in neželeni učinki

Antianginalna zdravila vključujejo ogromen seznam zdravil z različnim delovanjem, terapevtskim učinkom in sestavo. Različna zdravila iz iste skupine lahko povzročijo močne stranske učinke in imajo korenito različne kontraindikacije.

Na primer, nitroglicerin, zaradi svoje sposobnosti širjenja krvnih žil, pogosto povzroča vroče utripe, zardevanje obraza in včasih zelo hud glavobol. To zdravilo se ne sme uporabljati z zvišanim intrakranialnim tlakom v zgodovini. Preveliko odmerjanje povzroči življenjsko nevarna stanja.

Kontraindikacije

Zaviralci kalcijevih kanalov se uporabljajo previdno pri znižanem tlaku in kardiogeni šok zaradi njihovega hipotenzivnega delovanja. Od neželenih učinkov:

  • glavobol
  • slabost
  • nizek krvni tlak.

Beta-blokatorjem se ne sme predpisati bolnikom z vazospastično angino pektoris, kontraindicirano pri bolnikih z astmo, bradikardijo, sindromom bolnih sinusov. Od negativnih učinkov je mogoče:

  • hladne okončine;
  • kratka sapa;
  • zmanjšanje impulza in tlaka;
  • glavobol;
  • zaspanost;
  • občutek tesnobe.

Ti škodljivi učinki niso edini. Pri izbiri zdravila je treba upoštevati bolnikovo stanje, spremljajoče bolezni, alergijske reakcije in začetek napada. Toda tudi ta pristop ne zagotavlja, da ne bo nobenih stranskih učinkov.

Hitro in učinkovito delovanje antianginoznih zdravil pomaga zdravnikom ustaviti življenjsko nevarna stanja. Z vsemi različnimi vzroki bolezni in stanj, ki lahko vodijo do napada, širok razpon kliničnih simptomov, prisotnost spremljajočih bolezni, lahko ta skupina zdravil izbere ustrezno zdravilo za vsakega pacienta.

Ne smemo pozabiti, da ne glede na to, kako dobro je zdravilo pomagalo enemu bolniku, je možno, da bo ubil drugega, v katerem je napad povzročil popolnoma drugačne razloge. Da bi dobili najbolj pozitivne učinke jemanja antianginoznih zdravil, se morate posvetovati z zdravnikom, ki bo izbral najbolj optimalno strategijo zdravljenja.

Prvi zdravnik

Antianginalno delovanje je wikipedia

zdravila za lajšanje in preprečevanje kapi in zdravljenje drugih manifestacij koronarne insuficience pri ishemični bolezni srca, vključno z nebolečo obliko. Terapevtski učinek teh sredstev je posledica njihovega antiishemičnega in ne analgetičnega učinka.

Preventivni mehanizem antiishemičnega delovanja A. p. pogojno razdeljene na zdravila, ki zmanjšajo potrebo po kisiku v miokardih in hkrati povečajo njeno dajanje v srce; zdravila, ki zmanjšujejo potrebo po kisiku v miokardih; zdravila, ki povečajo dovajanje kisika v miokard.

Skupaj z A. s. pri zdravljenju koronarne bolezni srca z uporabo zdravil drugih skupin zdravil -

Sedativi itd.

Zdravila, ki zmanjšujejo potrebo po kisiku v miokardih in povečujejo njeno dostavo v srce

K tej skupini A. s. vključujejo organske nitrate - nitroglicerin in njegove podaljšane pripravke (sustak, nitrong, trinitrolong itd.), pentaeritritol tetranitrat (ernit), izosorbid mono- in dinitrat; nekaj

Zaviralci kalcijevih kanalov

(nifedipin, verapamil, diltiazem); molsidomin; amiodaron.

Organski nitrati. Nitroglicerin in drugi organski nitrati imajo kompleksen mehanizem delovanja, ki ni dovolj raziskan. Razširitev venul in žil velikega kroga krvnega obtoka, A. z. Ta skupina se imenuje

krvi v venski postelji, zmanjšajte

na srce, končni diastolični tlak, napetost prekatne stene in posledično zmanjšanje prednapetosti

. Poleg tega organski nitrati z razširitvijo arteriolov pljučnega obtoka znižujejo celotno periferno odpornost,

in odpornost na pretok krvi, kar vodi do zmanjšanja srčnega utripa. Zaradi zmanjšanja pred- in naknadne obremenitve srca se zmanjša potreba po kisiku v miokardi, kar velja za glavno komponento mehanizma antianginskega delovanja organskih nitratov. Vendar pa s širitvijo koronarnih (koronarnih) žil povečujejo dovajanje kisika v srce. Organski nitrati delujejo predvsem na velikih koronarnih arterijah in arterijah srednjega kalibra, povečujejo koronarne arterije.

, spodbujajo odpiranje kolaterale in prerazporeditev koronarnega pretoka krvi v korist ishemičnih miokardnih regij in tudi blokiranje centrov koronarnih kontraktilnih refleksov.

organskih nitratov: t

v možganih, povišani

, glavkom z zaprtim kotom z visokim očesnim tlakom. Neželeni učinki: Prehodni

, omotica, znižanje krvnega tlaka, zlasti v pokončnem položaju, s prevelikim odmerkom - ortostatsko

. Med zdravljenjem je treba izključiti uporabo alkohola.

Glavni organski nitrati (njihovi odmerki, načini uporabe, oblike sproščanja) so navedeni spodaj.

(APO-ISDN, aerozonit, nitrozorbid, sedokard, sorbidin itd.)

za podjektivno uporabo (1

); tablete po 5; 10; 20; 30; 40

; 0,1% rr za infuzije v ampulah po 10

); podaljšane oblike - retard tablete (kardinet, kardonitis) 20; 40; 60 in 80

in retard kapsule (cardix, CP,

retard maka, izosorb retard, mikor retard) 20; 40; 60 in 120

); polimerni film o zdravilu, ki vsebuje 20 in 40

zdravilo za nanašanje na sluznico dlesni (dinitrosorbilong).

Oralne oblike zdravila (tablete, kapsule) se uporabljajo za preprečevanje in lajšanje kapi, rehabilitacijo po miokardnem infarktu, pri kroničnem srčnem popuščanju, nekaterih oblikah pljučne hipertenzije. Aerosolni pripravki se sublingvalno uporabljajo kot prva pomoč pri akutnem miokardnem infarktu in akutni odpovedi levega prekata v prehospitalni fazi. Intravenski izosorbid dinitrat dajemo za akutni miokardni infarkt, akutno odpoved levega prekata, nestabilno angino pektoris, pljučni edem. Na koži

za preprečevanje udarcev.

Odmerke zdravila izberemo individualno. Za lajšanje angine 5 ali 10 tablet

Priporočljivo je žvečiti in držati pod jezikom. Za preprečevanje kapi znotraj, najprej predpisati 10

4–5-krat na dan, z nezadostnim učinkom od 3. do 5. dne, se odmerek poveča na 60–120

na dan Pri kroničnem srčnem popuščanju, predpisanem za 10-20

zdravilo 3-4 krat na dan. Tablete in kapsule s podaljšanim delovanjem v razmakih 8–12 ur

Aerosol izosorbid dinitrata se injicira v

na ozadju zadrževanja dihanja za 1-3 odmerke v intervalu 30. t

. Če ni učinka po 5. T

injiciranje lahko ponovite pod nadzorom krvnega tlaka in srčnega utripa. Dinitrosorbilong nalaga na vrh dlesni

. Začetek delovanja zdravila - po 5

po aplikaciji, trajanje - do 8

, pogostost uporabe - 1-3 krat na dan.

nanesite na kožo ponoči v začetnem odmerku 1

po potrebi se uporablja zjutraj. Zdravilo se injicira v veno (1-10

), največji dnevni odmerek - 100-120

mg. Izosorbit mononitrat

(izomonit heksal, monizol,

mak, mononit, monosan, monokinve, pentakkard, sadje, efox itd.) - tablete po 10; 20 in 40

; 1% raztopina v ampulah po 1

; oralne oblike podaljšanega delovanja - retard tablete (izomonit heksal retard, monomac depo, efox long) po 50; 60 in 100

in kapsule retard (cardix mono, monochinkwe retard, olicard) z 20; 40; 50 in 60

Indikacije za peroralno uporabo so v osnovi enake kot za oralne oblike izosorbid dinitrata, vendar se ne uporabljajo za lajšanje kapi angine. Antianginozni učinek zdravil s povprečnim trajanjem delovanja se pojavi v 30-45

po zaužitju in shranjene 8-10

Trajanje delovanja tablet in kapsul s podaljšanim delovanjem - 24

Zdravila povprečnega trajanja delovanja, predpisana za 10-20

2-krat na dan, podaljšano - 40-50

na dan Od 3. do 5. dneva zdravljenja se lahko odmerek zdravil s povprečnim trajanjem delovanja poveča na 20-40

2-krat na dan, podaljšan - do 80-100

na dan. Pri zdravljenju izosorbid mononitrata se lahko zmanjša

hitre duševne in motorične reakcije. Pri hudi angini, anginalnem statusu, hipertenziji v pljučni cirkulaciji, vbrizgani v veno (curka počasi ali kaplja)

- podjezične tablete 0,25 in 0,5

; 1% raztopina alkohola v steklenicah po 5%. T

; 1% oljna raztopina v kapsulah 0,5 in 1

za sublingvalno uporabo (makro nitrospray, nizkonitrin, nitromint, nitrolingval-aerosol itd.), ki vsebuje 1 dozo 0,4

nitroglicerin; infuzijske oblike - 0,1% raztopina za infuzijo (

Paul infuzijo, perlinganit, itd.) V 5 ampulah; 10 in 25

; koncentrat za infuzije (nirmin, nitro, nitrozhekt itd.) v ampulah 1,6

v 1 ampuli), 2 in 5

). V kapljice Votchala je vključena 1-odstotna alkoholna raztopina nitroglicerina.

Pripravki s podaljšanim delovanjem: 1) peroralne oblike (tablete in kapsule s polimernimi nosilci z vključitvijo nitroglicerina v mikrokapsule, granule) - tablete (nit-ret, nitrogranulong, nitron, sustacitome, sustac-forte, sustonit itd.) V 2, 5; 2.9; 5.2; 6,4 in 15 mg; kapsule (nizkonitrin, nitro maca itd.) po 2,5; 5 in 6,5 mg; 2) polimerne plošče (filmi) za nanašanje na sluznico dlesni (trinitrolong), ki vsebujejo 1 in 2 mg nitroglicerina; 3) oblike za perkutano uporabo - transdermalni terapevtski sistemi (TTC), ki so diski ali obliži, pritrjeni na kožo in sproščajo različne odmerke nitroglicerina na dan - 4,8; 5; 7,5; 9,6, 10 ali 15 mg; mazila (nitro itd.).

Nitroglicerin (v obliki podjezičnih tablet, 1% alkohola in oljne raztopine in kapsul, ki vsebujejo 1% oljne raztopine) se uporablja pod

. Zaradi hitrega razvoja atianginalnega učinka se zdravilo predpisuje predvsem za lajšanje angine pektoris

- 1 tableta, 1 kapsula ali 1-2 tableti

1% p-ra). Največji enkratni odmerek je 0,75

(za 1% p-ra, 4 in 16 kapljic). Nitroglicerinski aerosolni pripravki za lajšanje napada angine se injicirajo sublingvalno, običajno v 1-2 odmerkih (največ 3 odmerki na 15

), pri akutni odpovedi levega prekata, razvoju pljučnega edema je v kratkem času pod zdravniškim nadzorom dovoljeno 4 ali več odmerkov. Za preprečevanje možganske kapi, povezane s telesno aktivnostjo, se priporoča vnos 1 doze aerosola za 5-10

Nitroglicerinske infuzijske oblike se uporabljajo za nestabilno angino pektoris in razvoj miokardnega infarkta.

za infuzije dajemo intravensko, koncentrat razredčimo z izotonično raztopino natrijevega klorida tik pred dajanjem, da dobimo 0,01% raztopine (100

). Začetna stopnja uvedbe rešitev - 20-30

povečanje za 20%

bolnikov odziv. Običajno se učinek doseže s stopnjo 50-100

. Največja hitrost vbrizgavanja - 400. T

. Trajanje dajanja je od nekaj ur do 3 dni.

Pripravki nitroglicerina s podaljšanim delovanjem se uporabljajo predvsem za preprečevanje napadov angine, ker antianginalni učinek se razvija relativno počasi in traja več ur. Izjema je trinitrolong, njeno delovanje se kaže skozi 1-2

po aplikaciji in nadaljuje 3-5

, ki omogoča uporabo tega zdravila tako za profilakso kot za lajšanje napadov angine. Enkraten odmerek dolgodelujočih nitroglicerinskih pripravkov, namenjenih za notranjo uporabo, je običajno 5–5,2–6,4–6,5

), večkratni sprejem 2-3 krat / dan. Največja dnevna doza - 39. T

Ko se uporablja za preprečevanje napadov angine trinitrolong angine

najprej izbere posamezni odmerek zdravila. Če želite to narediti, na sluznici dlesni v zgornji čeljusti popraviti nosilno ploščo, ki ne vsebuje nitroglicerin, in določiti stopnjo njene resorpcije. To upošteva, da je plošča z odmerkom nitroglicerina 1

izračunano pri 1-1

resorpcija, z 2

TTC je pritrjen na kožo anterolateralne površine prsnega koša na levi ali na levi

. To zagotavlja dobavo nitroglicerina

podnevi, največ

doseženi v prvih šestih

Mazila, ki vsebujejo nitroglicerin, nanesemo na različna področja kože, pogosto v srce, na podlaket. Top namesti vodoodporno povoj. Učinek pride v 30-40

Doziranje se izvede z merjenjem s pomočjo priloženega ravnila mazilne palice, iztisnjene iz cevi.

(erinit in drugi.) - tablete 10 in 20

Učinek pri zaužitju je 30-45

in traja 4-5

Hipotenzivni učinek je manj izrazit kot učinek nitroglicerina. Uporablja se predvsem za kronično koronarno insuficienco. Za lajšanje angine pektoris je malo koristen (učinek pri sublingvalni uporabi se pojavi le po 15-20 minutah). Interno vzamejo 10-20

Potek zdravljenja je običajno 2-4 tedne. Dodatni stranski učinek:

Zaviralci kalcijevih kanalov. Iz te skupine zdravil kot A. s. Nifedipin (fenigidin, adalat, korinfar) in verapamil (izoptin) so najbolj razširjeni. Splošni mehanizem njihovega delovanja je

kalcijevih kanalčkov celičnih membran in kršitev zaradi prejema kalcijevih ionov v kardiomiocitih ali celicah žilnih gladkih mišic, kar zmanjša njihovo t

. Vendar pa je učinek teh zdravil na srce in krvne žile drugačen. Verapamil v večji meri vpliva na srčni prevodni sistem in kontraktibilnost miokarda, zmanjšuje potrebo po kisiku, v manjši meri pa tudi na koronarni krvni pretok;

krvni tlak se malo spremeni. Nifedipin, ki znižuje koncentracijo kalcijevih ionov pretežno v gladkih mišičnih celicah arterij, povzroča ekspanzijo koronarnih žil in zmanjšanje celotne periferne odpornosti in krvnega tlaka, kar zmanjšuje popuščanje srca in njegovo potrebo po kisiku. V odmerkih, ki povečujejo koronarni krvni pretok, nifedipin praktično ne spremeni funkcije prevodnosti in kontraktilnosti miokarda; srčni utrip pod njegovim vplivom, za razliko od verapamila, se poveča.

Zaviralci kalcijevih kanalov

kot A. z. za preprečevanje kapi.

. Hkratno zmanjšanje potrebe po kisiku v miokardu in povečanje dovoda kisika v miokard povzročata amiodaron, ki se pogosto uporablja kot antiaritmično zdravilo (glejte

(Korvaton) je na voljo v tabletah po 2 in 4

je aktivni periferni vazodilatator, na mehanizmu delovanja blizu nitroglicerina. Izboljšuje zavarovanje

zmanjšuje agregacijo trombocitov. Uporablja se predvsem za preprečevanje kapi. V teh primerih je predpisan v 1-2

2-4-krat na dan. Sublingvalno (1-2

) predpisano za lajšanje kapi s slabo toleranco na nitroglicerin. Antigenski učinek pri zaužitju je 20

s podjezično - po 5-10

Neželeni učinki: glavobol

, rahlo znižanje krvnega tlaka. Kontraindikacije:

, hudo hipotenzijo, prve 3 mesece. nosečnosti.

Zdravila, ki zmanjšujejo potrebo po kisiku v miokardih

K tej skupini A. s. vključujejo blokatorje β-adrenergičnih receptorjev: propranolol (inderal, obzidan, inderal), pindolol, nadolol itd.

-adrenoreceptorji srca zmanjšujejo pogostnost in moč srčnih kontrakcij, normalizirajo razmerje med potrebo po kisiku in njeno dostavo. Skupaj z antianginičnim učinkom imajo zaviralci β antaritmične in hipotenzivne učinke. Dodelite jih, da preprečite udarce.

Zdravila, ki povečajo dovajanje kisika v miokard

V tej skupini A. z. vključujejo

miootropno delovanje, zdravila z β-adrenomimetično aktivnostjo in refleksno delovanje zdravil (validol). Sredstva miotropnega delovanja, ki vključujejo dipiridamol, karbokromen, lidoflazin, papaverin itd., Delujejo neposredno na gladke mišice žilne stene, širijo koronarne žile in odstranjujejo koronarne žleze.

. Dipiridamol ima tudi antiplateletne lastnosti (gl

), ki pozitivno vpliva na mikrocirkulacijo miokarda. To zdravilo in karbokromen z dolgotrajno uporabo prispevata tudi k razvoju kolaterale v srcu. Učinkovitost koronarnega dilatacijskega miotropnega delovanja je zato relativno majhna, torej kot A. s. redko se uporabljajo. A. pp je prav tako omejeno uporabljen, mehanizem delovanja pa je povezan z β-adrenomimetično aktivnostjo (nonahlazin, oxyfedrine). S povečanjem koronarnega pretoka krvi istočasno povečajo kontraktibilnost miokarda in njegovo potrebo po kisiku, kar lahko poslabša ishemijo v primeru stenotične koronarne ateroskleroze.

- 25% raztopina mentola v mentil estru izovalerne kisline v vialah po 5. T

in kapsule 0,05 in 0,1

; tablete, ki vsebujejo validol 0,06

in sladkor. Kompleksno zdravilo "Validol z glukozo" vsebuje 0,06

validol. Uporablja se za lajšanje napadov angine spazne narave, predvsem v začetnih fazah koronarne bolezni srca, z nevrozo in antiemetiko za morsko in zračno bolezen. Verjame se, da se validol, ki draži ustno sluznico, refleksno izboljša

. Vendar pa se vazoaktivne lastnosti validola ne razumejo dobro. B.E. Votchal s sodelavci (1973) ugotavlja korekcijski učinek mentola na cerebralne hemodinamske motnje, ki jih povzroča nitroglicerin.

Dodelite 4 do 5 kapljic pod jezikom (na kos

), 1-2 tablet ali kapsul. Dnevni odmerek običajno ne presega 0,2

Taktika uporabe. Antianginalna zdravila so indicirana za koronarno insuficienco (

) - akutna (vključno z miokardnim infarktom (

)) in kronična angina (

) ali njenih ekvivalentov (zasoplost, srčne aritmije itd.) ali zaznane z elektrokardiografijo (

). Taktika uporabe A. s. vključuje izbiro zdravila (ali kombinacije zdravil), določitev njegovega optimalnega enkratnega odmerka in intervale med odmerki, pa tudi trajanje uporabe, spremljanje učinkovitosti in neželene učinke.

odvisno od namena za zaustavitev ali preprečevanje napadov angine, na funkcionalni razred angine pektoris, fazo poteka koronarne bolezni srca (

srca), značilnosti njenih manifestacij, prisotnost komorbiditet (določanje prednosti za uporabo nekaterih in. t

drugim A. s.), primerjalne podatke o učinkovitosti A. s. in informacije o odzivu posameznega bolnika na določena zdravila, vključno z njihovo nestrpnostjo.

Za lajšanje angine pektoris je merilo izbire stopnja antianginskega učinka, zato je nitroglicerin običajno izbrana zdravila v obliki za sublingvalno uporabo (tablete, kapsule, aerosoli, kapljice) ali za nanos na sluznico zgornje gingive (trinitrolong plošča). Učinek se doseže v 1-3

Če v izrednih razmerah te farmacevtske oblike niso bile na voljo, se lahko zatečete k tabletam podaljšanih oblik nitroglicerina za peroralno dajanje (sustak, nitrong itd.), Vendar ob upoštevanju, da po žvečenju tablete preveč nitroglicerina takoj vstopi na sluznico ust in se absorbira.. Tablete izosorbid dinitrata v primeru podjezične uporabe lahko učinkujejo, vendar ne prej kot po 5

S slabo toleranco nitratov (glavobol), lahko uporabite sublingually molsidomine ali nižje kot v uradnih oblikah, odmerki nitroglicerina, ki ga predpisujejo, na primer, v obliki Votchala kapljice. Neločljiv glavobol po prvih odmerkih nitroglicerina ni ovira za njegovo uporabo in

treba obvestiti, da se taka bolečina običajno zmanjša ali celo izgine po 1-2 tednih. redni vnos nitratov. V nekaterih primerih, kot so hipertenzivne krize (

) napad angine se lahko uspešno ustavi s podjezičnim nifedipinom (tablete, kapsule). Vendar pa je pri tej metodi njegove uporabe, zlasti pri osebah, ki imajo prvotno normalen krvni tlak, možen akutni razvoj arterijske hipotenzije, ki lahko pri bolnikih s stenozno koronarno aterosklerozo privede do močnega poslabšanja krvnega obtoka miokarda. Sublingvalno dajanje nifedipina po predhodnem dajanju nitroglicerina (seštevek hipotenzivnega učinka) je še posebej nevarno. Če se napad angine pektoris ne ustavi s prvim jemanjem nitroglicerina, ga je priporočljivo vzeti znova ne prej kot po 5.

V odsotnosti učinka je potrebno takoj vnesti narkotika pri bolniku.

), Po katerem v primeru anginal stanja, možno v postopnem nestabilno angino pektoris in razvoj akutnega miokardnega infarkta, bolnik je treba nujno sprejeti v intenzivni nadzor, kjer skupaj z analgetiki in trombolitikov lahko takojšnje intravenozno posebna montažna rešitve nitroglicerin ali izosorbid dinitrat.

Eden od glavnih meril za izbiro A. p. stabilna angina je funkcionalna

angina pektoris Ko sem uporabil I funkcionalni razred A. s. razlicne skupine, vkljucno z miotropnimi zdravili (karbokromen, dipiridamol itd.), ki prispevajo k razvoju sorodnikov. Pri angini pektoris II-IV funkcionalnega razreda učinkovitost posameznih skupin A. p. bistveno razlikuje in ni vedno skladna z eksperimentalnimi podatki. Organski nitrati so najpomembnejši v sodobni praksi zdravljenja teh razredov angine pektoris.

zaviralci kalcijevih kanalov

in β-blokatorji. Organski nitrati so učinkoviti pri večini bolnikov, vendar le pri bolnikih

Pri bolnikih z angino pektoris II-III funkcionalnega razreda so najbolj učinkoviti. Imate

β-blokatorji so najbolj učinkoviti pri bolnikih teh funkcijskih razredov in

- kalcijevih antagonistov. Enaka učinkovitost dveh od teh treh skupin A. str. praznovali v približno

bolnikov in zdravil vseh treh skupin - približno 5-7% bolnikov. S stabilno angino pektoris II-III funkcionalnega razreda je monoterapija bolj zaželena kot pri eni izmed bolnikov A. s. (Samo v 3% primerov je potrebna kombinacija zdravil iz dveh do treh skupin A. p.). Antianginozni učinek se oceni z zmanjšanjem pogostosti napadov in stopnje povečanja fizičnega napora, ki ga opravi bolnik, kar povzroči napad ali pojav znakov miokardne ishemije.

. Objektiviranje povečanja tolerance na obremenitev se lahko izvede s testom vadbe na kolesu ali z enostavnejšimi preskusi obremenitve (

na stopnicah, čepih itd.), ki se izvedejo z EKG zapisovanjem pred in po dajanju (med pričakovanim maksimumom delovanja) enkratni odmerek izbranega zdravila ali z intervalom več dni glede na njegovo redno uporabo. Če je angina IV monoterapija funkcijskega razreda redko zadostna, je priporočljivo izbrati najučinkovitejšo kombinacijo zdravil iz različnih skupin A. pp, na primer iz skupine nitratov in skupine zaviralcev adrenergičnih receptorjev β. Pri uporabi kombinacij A. z. meni, da sočasno dajanje velikih odmerkov propranolola in verapamila ni priporočljivo za bolnike z znaki celo latentnega srčnega popuščanja (

) zaradi nevarnosti seštevanja negativnega inotropnega učinka in kombinacija nitratov in nifedipina ni vedno možna zaradi seštevanja njihovega hipotenzivnega delovanja.

Pri progresivnem (nestabilnem) in prvem pojavu angine pektoris (trajanje bolezni od začetka prvega napada do 2-3 mesecev) je potrebno predpisati tudi kombinacije A. c. pri dveh ali treh skupinah, pri čemer je prednost dana nitratom podaljšanega delovanja z dobro biološko uporabnostjo (izosorbid dinitrat v notranjosti, trinitrolon - uporaba na dlesni) v kombinaciji s propranololom. Hkrati se uporablja

(acetilsalicilna kislina)

. V primeru variantne angine za počitek (kot je Prinzmetal), imajo prednost nifedipin in nitrati.

Sočasne bolezni lahko pomembno vplivajo na izbiro A. c. Na primer, če ima bolnik poleg ishemične bolezni srca tudi bolezni, povezane z bronhospazmom (

, bronhialna astma) ali intermitentna klavdikacija ( t

), beta-blokatorjev ni mogoče uporabiti; β-adrenergični blokatorji in verapamil (uporaba nitratov in nifedipina) sta kontraindicirana pri atrioventrikularnem bloku (zlasti II-III razredu); v primeru hude arterijske hipotenzije, nitratov, je treba nifedipin uporabljati previdno, pri bradikardiji pa je treba uporabljati tudi β-adrenergične zaviralce. Pri sočasni supraventrikularni ekstrasistoli, tahikardiji ima verapamil prednost; pri hipertenziji, nifedipinu in blokatorjih β-adrenergičnih zdravil (zlasti pindolol, oksprenolol) in v kombinaciji z ventrikularnim ekstrasistolom, propranololom; s spremljajočim sindromom intermitentne klavdikacije - kalcijevi antagonisti in nitrati; v prisotnosti srčnega popuščanja - nitrati, nifedipin.

A. str. - določitev enkratnega in dnevnega (od odmerka odvisnega) odmerka - vedno individualno. Izbira odmerka je namenjena doseganju maksimalnega terapevtskega učinka, če ni neželenih učinkov zdravila. Prvi koraki

z najmanjšim priporočenim odmerkom, če je potrebno, povečati, včasih znatno preseči priporočeno. Tako nitrati z nizko biološko uporabnostjo (npr. Sustak, nitrong, nitro maca) pogosto zagotavljajo največji terapevtski učinek le v odmerkih forte (6.4-6.5).

) in včasih dvakrat večji; odmerek nifedipina lahko doseže 30

in verapamil - 120

(vtis verapamila kot neučinkovitega A. je bil povezan z njegovo uporabo v odmerku, ki je manjši od 80

). Pogostost jemanja zdravila (interval med odmerki) je po eni strani določena s pogostnostjo kapi, po drugi strani pa s trajanjem enkratnega odmerka; z uporabo nitratov in nifedipina se upošteva tudi razvoj tolerance do njih (zmanjšan učinek) z redno uporabo. Trajanje antianginoznega učinka enkratnega odmerka zdravil s povprečnim trajanjem delovanja se spreminja individualno (v 3-6

), vendar ne presega 6

Taka zdravila vključujejo sustak, nitrong, nitro mak, nitroglicerinovo mazilo, izosorbitol dinitrat, propranolol (v odmerkih do 40

), pindolol, oksprenolol, nifedipin. Učinek enkratne uporabe trinitrolonga traja največ 4

S pomočjo dolgotrajnega delovanja (8

in še več) vključujejo zlasti podaljšane pripravke izosorbid-dinitrata (8–10 h), β-adreno-blokatorje: propranolol v odmerku 80 t

(ustvarjena in podaljšana oblika v odmerku 160 mg)

z akcijo do 24

, metoprolol (8-10 ur), atenolol (do 12 ur)

). S pogostimi dnevnimi napadi stenokardije izberejo takšen režim uporabe zdravila, tako da intervali med njegovim vnosom ne presežejo trajanja enkratnega odmerka (na primer 40-kratni propranolol).

4-6 krat na dan in 80

3-4 krat na dan; nifedipina - 4-6 krat na dan). Sprejem A. s. Priporočljivo je, da se z vnosom hrane, predpisovanjem nitratov in nifedipinom povežejo za 30 dni

pred obroki, blokatorji β po obrokih. Z redkimi napadi angine, še posebej ob določenem času dneva (npr. Samo zjutraj, ko zapustite hišo ali le čez dan na delovnem mestu, itd.) A. str. lahko uporabite samo za 30–60

dokler ni pričakovati zasega. Da bi preprečili razvoj tolerance na nitrate, je priporočljivo zagotoviti vsaj en 10-12-urni interval med odmerki teh zdravil na dan (na primer ponoči) in jih predpisati največ 4-krat na dan. Priporočljivo je, da se zdravilo Dinitrosorbilong daje enkrat na dan. V primeru razvoja tolerance na nitrate s pogostimi napadi angine pektoris, je treba zdravilo preklicati za 3 do 5 dni, pri tem pa predpisati nifedipin za ta čas.

A. str. določena z resnostjo angine. Ko I in II funkcionalni razred A. z. predpisano v obdobjih akutne bolezni, medtem ko se pri telesni aktivnosti povečuje telesna dejavnost. Pri angini IV funkcijski razred A. z. nenehno uporabljati (za vse življenje, če se ne izvaja kirurško zdravljenje). Pri angini III. Funkcijski razred A. z. uporabljajte dolge (mesečne) tečaje, ki ukinjajo zdravila le v obdobjih stabilne odprave bolezni. Odpoved nitratov in β-blokatorjev je priporočljivo izdelati, najprej jih nadomestiti z nifedipinom in postopoma zmanjšati odmerek. Torej, po rednem vnosu β-blokatorjev, tudi za 2 tedna. njihov odmerek se postopoma zmanjša za približno 2-krat vsakih 3-5 dni, tako da se popolna odpoved pojavi v 10-15 dneh (z nenadnim preklicem celo majhnih odmerkov propranolola,

bolezni do razvoja miokardnega infarkta).

V povezavi z razvojem tolerance do nitratov se po nekaj tednih pojavi potreba po začasnem preklicu dolgotrajnih pripravkov nitroglicerina in po 2-4 mesecih z nitrozorbidom. redno ponovno uporabo (na dan) njihovega sprejema. Odpoved je združena z istočasnim imenovanjem A. s. druge skupine (nifedipin, β-blokatorji). Nitrate lahko nadaljujete v 3-4 dneh po preklicu. Verapamil je treba uporabljati dolgo časa; Domneva se, da se zaradi akumulacije verapamila v telesu, ko ga redno jemljemo, njegov antianginični učinek poveča za tretji mesec zdravljenja.

učinkovitost z. potrebnih od prvih dni njihovega imenovanja in naj nadaljuje celotno obdobje njihove vloge. V prvih dneh pomaga potrditi ustreznost izbire zdravila (ali potrebo po njegovi nadomestitvi), popraviti enkratni odmerek in pogostost dajanja zdravila. Posledično je eden glavnih ciljev nadzora stabilnost antianginskega učinka. Ocenjuje se po pogostnosti napadov angine, dinamiki njihove povezave s telesno aktivnostjo, pa tudi s spremembami EKG, vključno s tistimi, ki so bile opažene med ponovljenimi (kontrolnimi) testi vadbe, ki jih je priporočljivo izvesti na začetku v 2–3 tednih, kasneje - v 3-6 mesecev Razvoj tolerance na zdravilo zahteva analizo njegovih vzrokov - zaradi pravilnosti in trajanja uporabe (za nitrate, nifedipin) ali zaradi poslabšanja bolezni (progresivno).

), ali s spremembo življenjskih pogojev pacienta. Nadzor je potreben tudi za ugotavljanje stranskih učinkov. Na primer, pri zdravljenju bolnikov z discirkulacijsko encefalopatijo z nitrati se ugotavlja dinamika cerebralnih težav; Med zdravljenjem z verapamilom se spremlja trajanje intervala P-Q na EKG.

Antianginalna zdravila so tista, ki so vključena v skupino zdravil, predpisanih za zdravljenje angine pektoris. Za to bolezen so značilni boleči napadi v srčnem predelu, kot tudi v levi roki ali lopatici. Ime zdravil, predpisanih za angino, izvira iz imena te patologije v latinščini - angina pektoris (angina pectoris).

Razvrstitev antianginoznih zdravil vključuje štiri glavne skupine:

1. Nitriti in nitrati organskega izvora - zdravila, kot so Nitroglicerin, Nitrong, Sustak, Amyl Nitrite.

2. Pripravki, ki blokirajo kalcijeve kanale - Nifeditsin, Verapamil, Diltiazem.

3. Beta-blokatorji - pomenijo "Popranolol", "Atenolol", "Metoprolol".

4. Myotropic zdravila s koronarnimi dilating lastnosti - "No-shpa", "Papaverin", "Dipyridamol".

Glavni vzrok angine je zmanjšanje količine kisika v koronarne arterije s povečano potrebo po miokardu. Ta proces se lahko pojavi s povečanjem pogostosti in moči krčenja srčne mišice v stresnih situacijah ali med vadbo. Antianginalna zdravila prispevajo k nasičenju miokarda s kisikom. To dejanje lahko izvedete v eni od dveh smeri:

1. Vpliv na proces krvnega obtoka z razširitvijo koronarnih žil, kar povzroči povečanje količine dostavljenega kisika.

2. Učinek na miokard ali periferne žile, zmanjšanje delovanja srca in zmanjšanje potrebe po kisiku.

Antianginalna zdravila, ki vplivajo na krvni obtok, spadajo v skupino miootropnih učinkovin. Priporočamo jih za začetno fazo angine pektoris, kot tudi za mlade paciente, saj ta zdravila le malo vplivajo na delovanje koronarnih žil. Največji učinek zdravil v tej skupini je sposoben proizvajati zdravilo "Dipyridamole", vendar ni predpisan za ishemijo, ki je posledica ateroskleroze.

Antianginalna zdravila, ki se najbolj uporabljajo v sodobni terapevtski praksi, lahko vplivajo na telo z različnimi mehanizmi. So pobudniki procesa ekspanzije koronarnih arterij in zmanjšujejo delovanje srčne mišice. Taka zdravila vključujejo člane skupine organskih nitratov, zaviralce beta in antagoniste kalija.

Glavna metoda za nujno pomoč pri akutnem napadu angine je uporaba zdravila "Nitroglicerin". To zdravilo je vključeno v skupino nitritov in nitratov organskega izvora. Ima sposobnost hitrega prodiranja v krvni obtok in hitrost terapevtskega učinka. Vendar njegov učinek na telo ne traja več kot trideset minut. Za trajnejši učinek so razvili zdravila Sustac in Nitrong, ki vključujejo nitroglicerin, zaprt v mikrokapsulah. To omogoča, da se ta zdravila postopoma sproščajo v prebavnem traktu in imajo pozitiven učinek na telo tri do štiri ure. Priprave te skupine normalizirajo pritisk v žilah in arterijah ter prisilijo srčno mišico, da deluje v načinu ugodnih obremenitev. Ta proces zmanjšuje potrebo po kisiku za miokard.

Antianginalna zdravila, ki blokirajo kalcijeve kanale, zmanjšajo število kontrakcij miokarda in srčnega volumna. Njihov učinek na telo je povezan s kardiodepresivnim učinkom. Ta zdravila blokirajo kanale kalcija v srčnem prevodnem sistemu, kar pomaga pri lajšanju spazmov gladkih mišic in povečanju oskrbe z kisikom v miokardiju.

Antihistaminiki iz skupine, ki blokira adrenergične receptorje beta, lahko preprečijo delovanje adrenalina. Tako ta zdravila zmanjšujejo rast krvnega tlaka, tahikardijo in srčni utrip, ki ju izzovejo stresne situacije in mišične obremenitve.

Angina pektoris (od starodavnih grških στενός - "ozka, utesnjena, šibka" + starogrška καρδ сердceα - "srce"), (zastarela angina pektoris) - klinični sindrom, za katerega je značilen občutek ali nelagodje za prsnico. Bolečine se pojavijo nenadoma med fizičnim naporom ali čustvenim stresom, po zaužitju, običajno sevajo v levo ramo, vrat, spodnjo čeljust, med lopaticami, levo subkularno regijo in trajajo največ 10-15 minut. Bolečina izgine, ko je fizična aktivnost ustavljena ali če se uporabi kratkotrajno nitrat (npr. Nitroglicerin pod jezikom). Klinično sliko angine pektoris je prvi opisal William Geberden.

Prevalenca angine se s starostjo povečuje pri obeh spolih: v starosti 45–54 let je pojavnost stenokardije približno 2–5%, v starosti 65–74 let pa je 10–20%. V večini evropskih držav se vsako leto pojavijo med 20.000 in 40.000 novih bolnikov z angino.

V zadnjih dveh desetletjih je bila klasifikacija bolezni koronarnih arterij (WHO, 1979), ki jo je prilagodil VKNTs AMN (1983), v zadnjih dveh desetletjih v kardiološki praksi široko uporabljena. Ta razvrstitev vključuje dodelitev treh oblik nestabilne angine (glej odstavke 2.1.1., 2.1.3., 2.2.).

Strokovna skupina SZO je leta 1979 predlagala naslednjo klasifikacijo:

  • Angina stres
    • Prvič se je pojavil
    • Stabilno (z navedbo funkcionalnega razreda)
    • Napredovanje
  • Počivajoča angina pektoris (različica, spontana), s sprostitvijo v njem posebne oblike Prinzmetalove angine pektoris.

1. Nenadna srčna smrt (primarni srčni zastoj).

2.1.1. Nestabilna angina (najprej razvita, progresivna, Prinzmetala, stanje pred infarktom - dolgoročni napad angioze). 2.1.2. Stabilna angina (z navedbo funkcionalnega razreda od I do IV).

3. Miokardni infarkt.

3.1. Bližnja osrednja (transmuralna). 3.2. Majhna žariščna točka.

4. Postinfarktna kardioskleroza.

5. Srčno popuščanje (nakazuje obliko in stopnjo).

6. Motnje srčnega ritma (z navedbo oblike).

7. Tiha miokardna ishemija.

Razvrstitev nestabilne angine

Razvrstitev nestabilne angine, odvisno od resnosti njenega pojava

Razred I. Nedavni pojav hude ali progresivne angine pektoris. Anamneza akutne IHD manj kot 2 meseca.

Razred II. Angina počitek in napetost subakutna. Bolniki z napadi angine v preteklem mesecu, vendar ne v zadnjih 48 urah.

Razred III. Angina počitek je akuten. Bolniki z enim ali več anginskimi napadi samo v zadnjih 48 urah.

Razred A. Sekundarna nestabilna angina. Bolniki, pri katerih se NS razvija ob prisotnosti dejavnikov, ki poslabšujejo ishemijo (anemija, zvišana telesna temperatura, okužba, hipotenzija, nenadzorovana hipertenzija, tahiaritmija, tirotoksikoza, respiratorna odpoved).

Razred B. Primarna nestabilna angina. Bolniki, pri katerih se NS razvije v odsotnosti dejavnikov, ki otežujejo ishemijo.

Razred C. Zgodnja postinfarktna nestabilna angina. Bolniki, pri katerih se je NA razvil v prvih 2 tednih po AMI.

Etiologija in patogeneza

Trenutno se lahko šteje, da je angina povzročena z akutno insuficienco oskrbe koronarne krvi, ki se pojavi, ko pride do neskladja med pretokom krvi v srce in potrebo po krvi. Posledica akutne koronarne insuficience je miokardna ishemija, ki povzroča motnje oksidativnih procesov v miokardu in prekomerno kopičenje oksidiranih metabolitov (mlečne, piruvične, premogove in fosforne kisline) in drugih presnovkov.

Najpogostejši vzrok angine je ateroskleroza koronarnih arterij. Pogosteje se pojavlja angina z infekcijskimi in infekcijsko-alergijskimi spremembami.

Čustveni in fizični stres sprožijo udarce.

Z nenadnim prenehanjem pretoka krvi v območje srčne mišice pride do ishemije, nato pa do nekroze. Kasneje se pojavijo vnetne spremembe z razvojem granulacijskega tkiva okoli žarišča nekroze.

Večina bolnikov z angino občutek nelagodja ali bolečine v predelu prsnega koša. Nelagodje, ki je ponavadi zatiralen, omejujoč, goreč značaj. Pogosto ti bolniki, ki poskušajo opisati področje neugodja, položijo stisnjeno pestjo ali odprto roko na prsni koš. Pogosto bolečina izžareva ("daje") levo ramo in notranjo površino leve roke, vratu; manj pogosto - v čeljusti, zobje na levi strani, desno ramo ali roko, interskapularno področje hrbta, kot tudi v epigastrični regiji, ki jih lahko spremljajo dispeptične motnje (zgaga, slabost, kolika). Izjemno redko se bolečina lahko lokalizira samo v epigastrični regiji ali celo v glavi, zaradi česar je diagnoza zelo težavna.

Napadi angine se ponavadi pojavijo pri fizičnem naporu, močnem čustvenem vzburjenju, po zaužitju prevelike količine hrane, pri nizkih temperaturah ali s povišanim krvnim tlakom. V takih situacijah srčna mišica potrebuje več kisika, kot ga lahko doseže preko zoženih koronarnih arterij. V odsotnosti stenoze koronarnih arterij, spazma ali tromboze, bolečine v prsih zaradi fizičnih naporov ali drugih okoliščin, ki vodijo v povečanje potrebe po kisiku srčne mišice, se lahko v levi mišici razvijejo bolniki s hudo hipertrofično stenozo levega prekata. kardiomiopatijo kot tudi aortno regurgitacijo ali razširjeno kardiomiopatijo.

Napad angine ponavadi traja od 1 do 15 minut. Izginja, ko se obremenitev konča, ali se vzamejo kratkotrajni nitrati (npr. Nitroglicerin pod jezikom).

Laboratorijski testi

Laboratorijski testi pomagajo ugotoviti možen vzrok miokardne ishemije.

  • Klinična analiza krvi. Spremembe rezultatov klinične analize krvi (znižanje koncentracije hemoglobina, premiki levkocitov itd.) Omogočajo identifikacijo komorbidnih bolezni (anemija, eritem, levkemija itd.), Ki povzročajo miokardno ishemijo.
  • Določanje biokemičnih markerjev poškodbe miokarda. Ob prisotnosti kliničnih manifestacij nestabilnosti je treba v krvi določiti raven troponina ali delcev MV kreatinske fosfokinaze. Povečanje ravni teh indikatorjev kaže na prisotnost akutnega koronarnega sindroma in ne stabilne angine pektoris.
  • Biokemijska analiza krvi. Vsi bolniki z angino pektoris naj preverijo profil lipidov (kazalnike ravni holesterola, HDL, LDL in trigliceridov), da ocenijo kardiovaskularno tveganje in potrebo po korekciji. Določite tudi raven kreatinina za oceno delovanja ledvic.
  • Ocena glikemije. Za ugotavljanje sladkorne bolezni kot sočasne patologije angine se ocenjuje glukoza na tešče, opravi se test za glikirani hemoglobin. Splošno sprejet test za toleranco glukoze je zastarel.
  • Ob prisotnosti kliničnih znakov motnje delovanja ščitnice se določi raven ščitničnih hormonov v krvi.

Koronarna angiografija

Glede na možne zaplete tega invazivnega postopka je koronarna angiografija prikazana v naslednjih primerih:

  • pri bolnikih, pri katerih obstaja velika verjetnost potrebe po miokardni revaskularizaciji;
  • pri bolnikih, pri katerih je prišlo do zastoja srca, ali pri smrtno nevarnih ventrikularnih aritmijah;
  • če diagnoza ni potrjena z neinvazivnimi metodami.

Cilji zdravljenja angine pektoris: t

  • izboljšanje prognoze bolezni s preprečevanjem razvoja miokardnega infarkta in smrti;
  • zmanjšanje ali odpravo simptomov.

Najpomembnejša vloga pri doseganju prvega cilja je sprememba življenjskega sloga pacienta. Izboljšanje prognoze bolezni je mogoče doseči z naslednjimi dejavnostmi:

  • Prenehanje kajenja
  • Zmerna telesna dejavnost
  • Prehrana in hujšanje: omejevanje uživanja soli in nasičenih maščob, redno uživanje sadja, zelenjave in rib.

Dieta je pomembna kot začetno zdravljenje pri bolnikih s povišanimi nivoji lipidov, vendar po različnih študijah to ni dovolj za zmanjšanje tveganja za srčno-žilne zaplete. Zato so predpisana zdravila za zniževanje lipidov - zaviralci HMG-CoA reduktaze (statini). Cilj zdravljenja je znižati skupni holesterol na 4,5 mmol / L (175 mg / dL) ali nižji in nižji LDL holesterol na 2,5 mmol / L (100 mg / dL) ali nižje.

Vsem bolnikom z angino peroralno obliko se v odsotnosti kontraindikacij za celo življenjsko obdobje predpisuje acetilsalicilna kislina 75–150 mg / dan. Odmerek mora biti minimalno učinkovit, saj z večanjem odmerka poveča tveganje za neželene učinke v prebavilih (krvavitev, ulcerogenost).

Če so kontraindikacije za acetilsalicilno kislino, se lahko predpiše klopidogrel, ki je v študijah pokazal večjo učinkovitost in manj pogosto povzročil krvavitve v prebavilih. Vendar pa visoki stroški klopidogrela povzročajo določene težave. Dokazano je bilo tudi, da je dodajanje esomeprazola (80 mg / dan) acetilsalicilni kislini boljše kot prehod na klopidogrel za preprečevanje ponavljajočih se ulceroznih krvavitev pri bolnikih z peptično razjedo in vaskularnimi boleznimi.

β-blokatorji

β-blokatorji so učinkoviti pri lajšanju napadov angine in so priporočeni kot zdravila prve izbire za lajšanje anginalnih epizod. Njihov antianginični učinek je posledica zmanjšanja potrebe po kisiku zaradi zmanjšanja srčne frekvence (HR) in krvnega tlaka. Diastola se prav tako podaljša in s tem poveča čas dotoka krvi v ishemična področja miokarda. Najbolj zaželeni so kardioselektivni β-blokatorji (manj verjetno, da bodo povzročili neželene učinke kot neselektivni), med katerimi so najbolj razširjeni metoprolol, bisoprolol in atenolol. Učinkovitost blokatorja β-adrenergičnega zdravila ocenjujemo po naslednjih kliničnih parametrih: HR v mirovanju

Vir: "Vizualna farmakologija".
Avtor: X. Lyulman. Per. z njim. Ed.: M: Mir, 2008

Antianginalna zdravila vključujejo zdravila treh farmakoloških skupin: organskih nitratov, Ca antagonistov in beta-blokatorjev.

Organski nitrati (A) povečajo pretok krvi in ​​s tem tudi dovajanje kisika zaradi zmanjšanja oskrbe srca z vensko krvjo in diastolične napetosti (prednapetost). Tako lahko nitrati znižajo koronarno odpornost tudi pri angini pektoris proti aterosklerozi. Bolečina zaradi koronarnega krča vodi do vazodilatacije in normalizacije krvnega obtoka. Potreba po kisiku se zmanjšuje z zmanjševanjem volumna ventrikularnega polnjenja in aortnega tlaka, ki določata sistolično odpornost (naknadna obremenitev).

Dejanje antagonistov Sa ’>

Delovanje antagonistov Ca

Ca (B) antagonisti zmanjšajo porabo kisika z zmanjšanjem aortnega tlaka, tj.

Dihidropiridin Nifedipin nima kardiodepresivnega učinka, lahko pa povzroči refleksno tahikardijo s povečanjem potrebe po kisiku. Kationske amfifilne snovi verapamil in diltiazem povzročajo srčno depresijo. Zmanjšanje pogostnosti in moči srčnih kontrakcij na eni strani zmanjša potrebo po miokardiju v kisiku, po drugi strani pa lahko povzroči bradikardijo, blokado AV ali srčno popuščanje. Z spastičnimi bolečinami antagonisti Ca zmanjšajo krče in izboljšajo pretok krvi.

β-blokatorji (B) ščitijo srce pred vplivom simpatičnega sistema preko β1-adrenoreceptorjev, kar zmanjšuje pogostost in moč srčnih kontrakcij.

G. Zdravila proti angini in njihov obseg

V primeru akutnih napadov so predpisana zdravila, ki se hitro absorbirajo in ki ne povzročajo kardiodepresije. Zdravilo izbire je nitroglicerin (0,8-2,4 mg sublingvalno: začetek delovanja po 1-2 minutah, trajanje učinka je približno 30 minut). Lahko se uporabi tudi izosorbid dinitrat (5–10 mg podjezično), ki je bolj zakasnjen, vendar daljši. Poleg tega je predpisan tudi nifedipin (5-20 mg; kapljico ugriznite, vsebino pogoltnite).

Za dolgotrajno profilakso kapi se uporabljajo nitrati. Da bi preprečili razvoj tolerance na nitrate, je priporočljivo narediti 12-urno premor. Če se med dnevom pojavijo napadi, se zjutraj in med kosilom predpišejo izosorbid dinitrat ali njegov presnovek izosorbid mononitrat (na primer 60 mg, retardna oblika). Nitroglicerin se ne daje peroralno, ker se v jetrih prvič izloča. Imenovanje nitroplastika tudi nepraktično zaradi razvoja tolerance na nitrate. Molsidomin redko povzroča toleranco, vendar ima omejitve pri uporabi.

Pri dajanju antagonistov Ca je treba upoštevati različne učinke nifedipina, verapamila in diltiazema na kontraktilno funkcijo srca (glejte zgoraj).

Pri predpisovanju β-blokatorjev je treba upoštevati možnost zmanjšanja kontraktilnosti miokarda (oslabitev simpatične regulacije). Ker so receptorji β1 tudi blokirani, se poveča tveganje za koronarni spazem. Zato je monoterapija z zaviralci β priporočljiva samo za angino pektoris z aterosklerozo, ne pa tudi za koronarni spazem.